Dr n. farm. Witold Brniak
Farmaceuta i naukowiec pracujący w Katedrze Technologii Postaci Leku i Biofarmacji na Wydziale Farmaceutycznym, Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Jakie nowoczesne formy podania preparatów wyróżniamy?
Przyjmując tabletkę, którą kupiliśmy w aptece zazwyczaj nie zastanawiamy się co kryje się w jej wnętrzu poza samą substancją leczniczą. Z punktu widzenia technologicznego jest to bardzo często zaawansowana struktura, czasami kilkuwarstwowa, o złożonej budowie wewnętrznej, zawierająca składniki o różnych właściwościach fizykochemicznych, np. mikro- lub nanocząstki, minitabletki, peletki i granulaty. Łącząc je w odpowiedni sposób w jednym leku można „programować” go tak, aby działał w pożądanym miejscu i przez określony czas.
Wśród nowoczesnych form leku wyróżnić można postacie o kontrolowanym uwalnianiu, postacie dojelitowe, preparaty gastroretencyjne, czyli utrzymujące się przez dłuższy czas w żołądku, tabletki mukoadhezyjne przyklejane do błony śluzowej policzka, tabletki do rozgryzania i żucia, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODT), lamelki, czyli cienkie polimerowe filmy rozpadające się w jamie ustnej (ODF) i wiele, wiele innych.
W jakich chorobach stosuje się zrewolucjonizowane formy podania preparatów?
Wytwarzanie nowoczesnych form leku wymaga większych nakładów finansowych niż w przypadku konwencjonalnych postaci, z tego względu opracowuje się je głównie dla leków stosowanych w chorobach przewlekłych, których udział w rynku farmaceutycznym jest znaczący. Są to substancje stosowane zwłaszcza w leczeniu chorób serca, leki przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwalergiczne oraz działające na ośrodkowy układ nerwowy.
Dlaczego potrzebujemy nowoczesnych form podania preparatów?
Nowoczesne postacie leku mają przede wszystkim zwiększyć bezpieczeństwo i skuteczność farmakoterapii. Idealny lek musi być łatwy do podania, sprawiać jak najmniejszy dyskomfort dla pacjenta i działać przez możliwie długi czas, aby można go było przyjmować jak najrzadziej.
Jakie korzyści dla pacjentów wiążą się z nowymi formami podania preparatów?
Efekt terapeutyczny i szybkość działania leku zależą w dużym stopniu od jego formy. Wśród nowoczesnych preparatów wyróżnia się zarówno formy szybkodziałające, jak i te o działaniu wydłużonym lub opóźnionym. Nowoczesne postacie leku mogą być łatwiejsze do połknięcia, jak w przypadku tabletek ODT lub filmów ODF, a przez to wpływać pozytywnie na chęć przyjmowania leku przez pacjenta i poprawiać przez to skuteczność terapii. Jest to szczególnie istotne w przypadku dzieci i osób starszych. Nowe formy leku w postaci układów wielokompartmentowych, składających się np. z peletek lub minitabletek zamkniętych w kapsułce, mogą być z kolei bezpieczniejsze niż konwencjonalne postacie leku, ponieważ zapewniają równomierne uwalnianie substancji leczniczej przez wiele godzin i utrzymanie jej poziomu we krwi w bezpiecznym przedziale przez dłuższy czas. Mniejsze jest także ryzyko wywołania działania drażniącego na błonę śluzową żołądka w przypadku przylgnięcia do niej mniejszej peletki lub minitabletki, niż w przypadku dużej tabletki konwencjonalnej.
Jakie są korzyści stosowania preparatów o formule podania ODT i ODF?
Szacuje się, że nawet 55 proc. osób doświadcza problemów w połykaniu tabletek. Często prowadzi to do pomijania dawki leku lub zupełnego zaprzestania jego przyjmowania i nieskuteczności terapii. Preparaty ODT i ODF, czyli odpowiednio tabletki i filmy ulegające rozpadowi w jamie ustnej, mają przede wszystkim rozwiązywać ten właśnie problem. Ich przyjmowanie jest bowiem bardzo łatwe i szybkie, nie ma też ryzyka zakrztuszenia się nimi. Badania wskazują, że mogą być podawane bezpiecznie nawet najmłodszym dzieciom. Po umieszczeniu w jamie ustnej po czasie od kilku do kilkudziesięciu sekund tworzą roztwór lub zawiesinę bardzo łatwą do połknięcia.
Teoretycznie postacie leku w formie ODT i ODF mogą działać szybciej niż konwencjonalne tabletki, ponieważ ich rozpad jest natychmiastowy. Jakkolwiek zdecydowana większość preparatów ODT i ODF jest biorównoważna z formami konwencjonalnymi, gdyż wchłanianie substancji leczniczej zachodzi w największym stopniu w jelicie cienkim. Szybsze działanie, tak często podkreślane w reklamach tego typu leków jest zazwyczaj tylko chwytem marketingowym, a ich przewaga wynika przede wszystkim z łatwiejszego podania, braku konieczności popijania i braku ryzyka zakrztuszenia.
O czym pacjent oraz opiekun powinni pamiętać przyjmując preparaty ODT i ODF?
W porównaniu do standardowych tabletek, większość tego typu preparatów jest bardziej wrażliwa na wilgoć i mniej odporna na uszkodzenia mechaniczne. Warto zapoznać się z informacją w ulotce na temat tego jak prawidłowo wyjmować je z blistra lub saszetki i w jakich warunkach je przechowywać. Wiele leków w formie ODT i ODF jest przeznaczona dla dzieci, dlatego mają często przyjemny smak i wygląd. W związku z tym należy zwrócić szczególną uwagę na zabezpieczenie ich przed dostępem dzieci, gdyż ich przedawkowanie, tak jak w przypadku wszystkich innych leków może mieć poważne konsekwencje zdrowotne.
Preparaty na jakie schorzenia dostępne są w formule ODT?
Wśród preparatów dostępnych bez recepty dominują leki przeciwalergiczne, przeciwbólowe, i przeciwbiegunkowe, a wśród tych na receptę głównie preparaty stosowane w schizofrenii, chorobie Alzheimera, depresji, w leczeniu napadów migreny, przeciwwymiotne i przeciwpadaczkowe. W badaniach naukowych opracowywane są formy ODT dla leków z wielu innych grup.